Ezetimib – Kolesterolabsorptionshämmare

Bakgrund

Ezetimib hämmar absorption av kolesterol i tunntarmen. ^{1 2} Läkemedlet (tidigare endast Ezetrol®, nu patentfritt) finns endast i doseringen 10 mg 1×1 och minskar vid monoterapi LDL-C med ca 15-22 %, (och triglycerider med 8 %), med betydande interindividuella skillnader. ³ Tillägg av Ezetimib till statinterapi minskar LDL med ytterligare 21-27 %. ⁴ Ezetimib används i första hand som tillägg till statin hos patienter som inte når LDL-C målet med maxdos statin i monoterapi, eller hos patienter som inte tål maxdos statin (då i tillägg till en lägre statindos) eller istället för statin hos statin-intoleranta patienter. Evidensläget för användning av Ezetimib är inte alls lika bra som för statinterapi. IMPROVE-IT studien (2015) har dock visat att Ezetimib, i tillägg till simvastatin, signifikant minskar – dock med liten effekt (HR 0,93) – kardiovaskulära ändpunkter ⁵

Se sidan om behandlingsrekommendationer vid hyperkolesterolemi och sidan om statiner.

Indikation Ezetimib

Ezetimib rekommenderas som tillägg till statinterapi hos patienter som inte når LDL-C målvärde med maximalt tolererade statindosen (ESC IB) eller som monoterapi om statinterapi (även efter test med re-exposition) inte tolereras alls (ESC IIaC) .⁶

Kontraindikationer

Överkänslighet, graviditet, amning.

Varning/försiktighet

Nedsatt leverfunktion. Se FASS.se

Dosering

Ezetimib 10 mg 1×1, på morgonen eller kvällen eller när som helst.

Kontroller

Inga

Biverkningar

Vanligtvis endast milda och övergående biverkningar. Se FASS.se

Litteratur

2019 ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias: lipid modification to reduce cardiovascular risk ⁶

Ezetimibe Added to Statin Therapy after Acute Coronary Syndromes (IMPROVE-IT) NEJM 2015 ⁵

Last Updated on October 25, 2022 by Christian Dworeck

1. Frcp, D. D. M. L. O. H., & Facc, D. C. M. B. G. J. (2013). Drugs for the Heart: Expert Consult – Online and Print (8th ed.). Saunders.[↩]
2. Shepherd J. Combined lipid lowering drug therapy for the effective treatment of hypercholesterolaemia. Eur Heart J. 2003 Apr;24(8):685-9. doi: 10.1016/s0195-668x(03)00085-x. PMID: 12713763.[↩]
3. Phan BA, Dayspring TD, Toth PP. Ezetimibe therapy: mechanism of action and clinical update. Vasc Health Risk Manag. 2012;8:415-27. doi: 10.2147/VHRM.S33664. Epub 2012 Jul 3. PMID: 22910633; PMCID: PMC3402055.[↩]
4. Avsnitt 8.2: Mach F, Baigent C, Catapano AL, Koskinas KC, Casula M, Badimon L, Chapman MJ, De Backer GG, Delgado V, Ference BA, Graham IM, Halliday A, Landmesser U, Mihaylova B, Pedersen TR, Riccardi G, Richter DJ, Sabatine MS, Taskinen MR, Tokgozoglu L, Wiklund O; ESC Scientific Document Group. 2019 ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias: lipid modification to reduce cardiovascular risk. Eur Heart J. 2020 Jan 1;41(1):111-188. doi: 10.1093/eurheartj/ehz455. PMID: 31504418[↩]
5. Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, McCagg A, White JA, Theroux P, Darius H, Lewis BS, Ophuis TO, Jukema JW, De Ferrari GM, Ruzyllo W, De Lucca P, Im K, Bohula EA, Reist C, Wiviott SD, Tershakovec AM, Musliner TA, Braunwald E, Califf RM; IMPROVE-IT Investigators. Ezetimibe Added to Statin Therapy after Acute Coronary Syndromes. N Engl J Med. 2015 Jun 18;372(25):2387-97. doi: 10.1056/NEJMoa1410489. Epub 2015 Jun 3. PMID: 26039521.[↩][↩]
6. Mach F, Baigent C, Catapano AL, Koskinas KC, Casula M, Badimon L, Chapman MJ, De Backer GG, Delgado V, Ference BA, Graham IM, Halliday A, Landmesser U, Mihaylova B, Pedersen TR, Riccardi G, Richter DJ, Sabatine MS, Taskinen MR, Tokgozoglu L, Wiklund O; ESC Scientific Document Group. 2019 ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias: lipid modification to reduce cardiovascular risk. Eur Heart J. 2020 Jan 1;41(1):111-188. doi: 10.1093/eurheartj/ehz455. PMID: 31504418[↩][↩]